Цераксон®(Ceraxon®)
Владелец регистрационного удостоверения:
FERRER INTERNACIONAL, S.A. (Испания)
Код ATX:
N06BX06 (Цитиколин) Активное вещество: цитиколин (citicoline) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственные формы
| |
Цераксон® |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл: амп. 3, 5 или 10 шт. |
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг/4 мл: амп. 3, 5 или 10 шт. |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цераксон®
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка коричневато-желтоватой жидкости.
| |
1 амп. |
| цитиколин натрия |
522.5 мг, |
| что соответствует содержанию цитиколина |
500 мг |
Вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М - до pH 6.5-7.1, вода д/и - до 4 мл.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка коричневато-желтоватой жидкости.
| |
1 амп. |
| цитиколин натрия |
1045 мг, |
| что соответствует содержанию цитиколина |
1000 мг |
Вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М - до pH 6.5-7.1, вода д/и - до 4 мл.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат Фармако-терапевтическая группа: Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства
Фармакологическое действие
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен при лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, при в/в и в/м введении. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.
Метаболизм
При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО 2 .
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО 2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания активных веществ препарата Цераксон®
острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии); восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь принимают во время еды или между приемами пищи.
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
В/в вводят в виде медленной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного вливания (40-60 капель/мин). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
Побочное действие
Очень редко (<1/10 000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.
Противопоказания к применению
выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных); повышенная чувствительность к компонентам используемого препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цитиколина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
